Witamy w nowej odsłonie DOPALAMY.COM!

Prosimy o zgłaszanie wszelkich sugestii oraz błędów w tym temacie: KLIKNIJ

Oltun

Substancje wplywajace na dzialanie kodeiny

5 postów w tym temacie

UWAGA! Przestrzega się aby nie traktować poniższego tekstu jako "ostatecznej wyroczni", spora cześć informacji jest czysto teoretyczna i w zasadzie tak powinno być, tak jak jest napisane. Należy jednak liczyć się z pewnymi "nieprzewidywalnymi" zmiennymi. Podane przeze mnie substancje nie koniecznie muszą wzmacniać/oslabiać działanie kodeiny, podałem je po prostu jako przykłady substancji działających na poszczególne receptory oraz enzymy.

Wątek nie służy dyskusji na temat wzmacniania i osłabiania działania kodeiny. Odpowiedz w tym wątku jedynie, gdy znajdziesz błąd.

1) Osobnicze różnice w działaniu kodeiny.

Kodeina jako prolek zależny od polimorfizmu cytochromu P450 2D6 (CYP2D6), jest w ogromnej mierze zależna od fenotypu owego enzymu, który transformuje ją w najbardziej aktywną formę - morfinę. Innymi słowy - część ludzi nie odczuwa "prawie" w ogóle działania rekreacyjnego, część odczuwa bardzo słabo, część normalnie, część mocniej, a część jeszcze mocniej.

2) Poszczególność występowania fenotypów CYP2D6:

a) Poor Metabolizer (PM) - osoba, której wątroba produkuje bardzo mało, lub w ogóle CYP2D6 - taka osoba w ogóle lub bardzo słabo poczuje działanie kodeiny po jej spożyciu - częstość występowania wynosi 6-10% wśród rasy białej, 2% wśród rasy azjatyckiej; wśród rasy czarnej występuje częściej niż wśród białej

b) Intermediate Metabolizer (IM) - osoba posiadająca stosunkowo "stabilny" fenotyp CYP2D6; jest to najczęściej statystycznie spotykany fenotyp - ludzie posiadający go zwykle maja górną granice działania pojedynczej dawki kodeiny ok. 400mg - większe dawki nie wywierają wyraźniejszego działania

c) Ultra-rapid Metabolizer (UR) - osoba w przypadku której nie występuje, lub jest bardzo wysoka, górna granica działania pojedynczej dawki kodeiny - na taka osobę kodeina działa o wiele mocniej niż na wyżej wymienione fenotypy; jest to najrzadziej występujący fenotyp

3) Substancje wzmacniające euforyczne (i sedatywne) działanie kodeiny:

a) induktory CYP2D6 - jedyny znany ludzkości, działający induktor o potwierdzonym działaniu to legendarny glutetimid, oprócz zwiększania działania samej kodeiny o nawet 300%, glutetimid sam w sobie posiada działanie identyczne co barbiturany - trzema słowami - święty Graal kodeinisty

b) inhibitory CYP3A4, które można podzielić na:

- silne: powodują co najmniej pięciokrotny wzrost stężenia substratu CYP3A4 - w przypadku kodeiny oznacza to mniej kodeiny przerabianej do mało aktywnej norkodeiny i normorfiny, a więcej do morfiny

- średnie: co najmniej dwukrotnie mniej norkodeiny

- słabe: 1,25 > 2,00 mniej norkodeiny

Takie substancje teoretycznie pozwolą na bardziej wydajny metabolizm kodeiny do morfiny w przypadku zażycia dawki <400mg przez IM, lub jakiejkolwiek dawki zażytej przez UR; muszą być zażyte najlepiej co najmniej 30 minut przed kodeiną

Najbardziej selektywne, silne inhibitory CYP3A4 to makrolidowe antybiotyki - które to mogą okazać sie bardzo toksyczne przy długim stosowaniu:

klarytromycyna

diritromycyna

roksitromycyna

telitromycyna i ich pochodne;

amentoflawon (dziurawiec; miłorząb dwuklapowy)

ketokonazol

itrakonazol i ich pochodne;

bergamotyna (grejpfrut)

diltiazem

Inhibitory o średniej mocy:

erytromycyna

flukonazol

prawie wszystkie SSRI i SNRI

Inhibitory o malej mocy:

kwercetyna (flawonoid zawarty w prawie każdym owocu i przyprawie)

buprenorfina

cymetydyna

kafestol (parzona kawa)

ostropest

c) antyhistaminy - depresanty działające jako odwrotni agoniści receptora H1, działają synergistycznie z opioidami powodując w większości przypadków jeszcze większą euforię oraz depresję układu nerwowego; dodatkowe działanie to likwidacja swędzenia po opioidach

Antyhistaminy 1-szej generacji - antyhistaminy działające zarówno obwodowo jak i ośrodkowo; najbardziej pożądane z antyhistamin; prawie wszystkie inhibitują CYP2D6 - należy zarzucać je 10 minut po spożyciu kodeiny:

feniramina (inhibituje jedynie CYP3A4)

prometazyna

hydroksyzyna

chlorofeniramina

bromofeniramina

difenhydramina (dimenhydrynat)

triprolidyna

d) wszelkie benzodiazepiny i barbiturany - depresanty działające na receptor benzodiazepinowy (lub barbituranowy), u niektórych benzodiazepiny powodują zarówno zwiększoną euforie jak i sedację, a u niektórych zwiększoną sedację kosztem euforii; najlepiej działają w połączeniu z antyhistaminami; z reguły te nasenne (benzodiazepiny) są bardziej euforyczne; barbiturany natomiast są euforyczne u prawie każdej osoby

e) kannabinoidy - wywołują euforie poprzez oddziaływanie na receptor opioidowy mu 1

f) alkohol - agonista m.in. receptora benzodiazepinowego - zdania o nim są podzielone tak samo jak w przypadku benzodiazepin, z którymi to dobrze się komponuje; dobrze komponuje się tez z antyhistaminami, kannabinoidami; jako antagonista enkefalinazy opóźnia rozkład endogennych opioidów - enkefalin

e) dopaminergiczne stymulanty - jako powszechne euforyki nakładają swoje działanie na opioidy, powodując jeszcze większą euforię; niektóre inhibitują CYP2D6 - dlatego najlepiej działają po zażyciu kodeiny

f) antagoniści kappa - receptory kappa modulują uzależnienie i dysforię poprzez inhibicje wyrzutu dopaminy; możliwe przyszłe antydepresanty i wzmacniacze opioidów

e) antagoniści 5-HT2C i 5-HT2A - receptory te podobnie jak kappa modulują uzależnienie oraz inhibicję wyrzutu dopaminy; antagoniści i odwrotni agoniści zwiększają euforię; niektóre z tych pierwszych są używane jako antydepresanty

Antagonisci:

tramadol

O-desmetylotramadol

prometazyna

trazodon

fluoksetyna (norfluoksetyna)

Odwrotni agoniści:

trój- i czterocykliczne antydepresanty (głownie działające jako depresanty OUN; większość posiada dodatkowe działanie jako odwrotni agoniści H1 ("antyhistaminy") i antycholinergiki)

hydroksyzyna

antypsychotyki (zwiększają sedację kosztem euforii; często dość silne inhibitory CYP2D6)

f) antycholinergiki - substancje działające jako antagoniści/odwrotni agoniści na receptory muskarynowe, powodują jeszcze większa euforie i sedację:

wszystkie antyhistaminy 1-szej generacji oprócz hydroksyzyny

atropina

skopolamina

hyoscynamina

4) Substancje osłabiające działanie kodeiny:

a) induktory CYP3A4 - działające przeciwnie do inhibitorów

karbamazepina

oksykarbamazepina

fenytoina

barbiturany

barbiturany

dziurawiec

modafinil (stymulant; lek na ADHD)

b) inhibitory CYP2D6

silne:

większość SSRI, SNRI

antypsychotyki

terbinafina

bupropion

chinidyna

średnie: niektóre SSRI i SNRI

buprenorfina

cymetydyna

słabe:

antyhistaminy 1-szej generacji

większość antydepresantów (SSRI, SNRI, moklobemid, trój- i czterocykliczne)

kokaina

metadon

lewomepromazyna

metkatynon

mefedron

amfetamina

MDMA

c) antagoniści/odwrotni agoniści mu - używane jako antidota w środowisku medycznym na zatrucie opioidami; jako odwrotni agoniści działają wprost odwrotnie proporcjonalnie do opioidów

nalokson

naltrekson

d) agoniści kappa - działają odwrotnie do antagonistów tego receptora

norbuprenorfina (metabolit buprenorfiny)

ketazocyna

pentazocyna

cyklazocyna

butorfanol

salvinorin A (szałwia wieszcza)

nalbufina

mentol

ibogaina

e) agoniści 5-HT2C i 5HT2A - inhibicja wyrzutu dopaminy

LSD

psylocybina

DOI

fenetylaminy

piperazyny

tryptaminy

lizergamidy

f) adrenergiczne stymulanty - osłabiają lub nawet odwracają kodeinowa sedację

efedryna

pseudoefedryna

1 osoba lubi to

Udostępnij tego posta


Odnośnik do posta
Udostępnij na stronach

Ogólnikowe dość. Ja polecam sok grapefruitowy :E

Czy przypadkiem gdzieś nie ma już podobnego wątku?

Udostępnij tego posta


Odnośnik do posta
Udostępnij na stronach

ogolnikowe? jest tutaj wszystko to co trzeba wiedziec zazywajac kodeine z innymi substancjami

na gorze postu prosilem o odpisywanie jedynie gdy znajdziecie tutaj blad

Udostępnij tego posta


Odnośnik do posta
Udostępnij na stronach

Pięknie przepisane z hypka :D Chyba że też tam ty pisałeś... Ja polecam sok grejpfrutowy i nikotyne :D

Udostępnij tego posta


Odnośnik do posta
Udostępnij na stronach

kopiuj / wklej ale miszcz z ciebie

 

ogolnie to polecam Difergan 50mg Clanazepam 2mg 450mg kodzi    na peaku huk ze stima

 

a ze kodzia jest low

 

to polecam 20ml metadonu 5% rozpuscic tam 100mg alfy i strzelic ;)

Udostępnij tego posta


Odnośnik do posta
Udostępnij na stronach

  • REKLAMA

  • Kto jest na CZACIE

    Obecnie brak użytkowników na czacie

  • Aktywni użytkownicy

  • Ostatnie aktualizacje statusu

    • Chinczyk88  »  Fakeshop.**

      @Fakeshop.** gdzie Wasz powrot? 
      · 0 odpowiedzi
    • Demoon  »  DrumBass

      czesc drumbass
      napisałeś maila ale nie mogę do ciebie odpisac bo prawdopodobnie podałeś zły swój adres email, napisz jeszcze raz
      · 3 odpowiedzi
    • luks1985

      MOi mili. Robaczki, motyki i inne zwierzatka.
      Luks ma pytanie i akcje. Akcje "wyjeb samare"
      Macie kogos bliskiego ?Zone, kobiete, dziewczyne, mame ciotke ?
      Zamiast przeznaczyc kolejne $$ na dragi kupcie jej dzis kwiatek, piwko zabierzcie do kina.
      Luks wszystko wyjasni ale odpowiedcie...
      Do tablicy wyciagam :
      @Modyfikowany Bigos @grzechotka @zawiodlemsie @RaulDuke @pzdrJUREK @Bobik. @Galaxy of Mind @Chinczyk88 i @pauciak jzk nie macie to sie nie wstydzcie @luks1985 dragi odebraly wszystko i sie nie wstydzi. Znaczy to jego bezmozgie postepowanie. no nic... to co ktos ?
      · 31 odpowiedzi
    • luks1985

      Co ja moge powiedziec @Predator-RC wykrakales ponizej link. 
      http://whatmyip.co/info/whois/46.41.144.25/k/284991372/website/predator-rc.nl
      http://whatmyip.co/info/whois/46.41.144.25/k/1163812752/website/rcmag.nl
      w obu przypadkach to samo ip
      46.41.144.25
      czemu strona nie pokazuje ze maja to samo ip ? za krotko dzialaja.. pozdrawiam
      · 103 odpowiedzi
  • Posty

    • 4CEC CRYSTALINE
      Nazwa:  4-CEC CRYSTALINE Od: RcMag Wygląd: przezroczyste kryształki o różnych rozmiarach Ilość : ponad 0.5 g dokładnej ilości niestety nie podam. Dawkowanie: Podczas badań w lab wybrałam metodę podania p.o. Dawka substancji 250 mg. Zaobserwowane działanie dość szybko ok.15-20 min od aplikacji. Wejście substancji zdecydowanie odczuwalne. Lekkie przyjemne odczucie rozleniwienia, znaczna poprawa nastroju, zwiększona chęć do rozmowy. Brak rozszerzonych źrenic, nie pojawiła się zwiększona potliwość oraz nachalny słowotok. Można śmiało badać w różnych miejscach nie tylko w domowym laboratorium. Substancja wykazywała aktywność przez około 1,5 h max podczas zejścia pojawiał się lekki ból głowy,który znikał chwilę po kolejnej aplikacji tą samą metodą podania i podobnej dawce. Substancja badana była bez żadnego mixu, po odpowiednio zminimalizowanej tolerancji. Uważam, że dawkowanie jest dość optymalne tą drogą aplikacji chociaż nie sądzę, że przy np 300 mg czyjeś zwierzątko laboratoryjne by padło ( chociaż do tej kwestii zawsze warto odnosić się indywidualnie ! )   Rzadko zauważam podczas badań negatywne skutki końca aktywności substancji, tu jak wczesniej wspomniałam pojawił się nieprzyjemny ból głowy ale dało się go znieść i przechodził więc tragedii nie ma. Substancja kruszy się dobrze, więc nie ma problemów ze zmianą jej stanu przed wrzuceniem do próbówki  Można wyjść do ludzi bezproblemowo także to jest spory plus, po badaniach normalnie spędzony czas w otoczeniu innych ludzi. Zupełny brak wizualnych oznak ''badania czegokolwiek''. Uważam to za spory plus  ciśnienie w normie. Nie zaobserwowałam pobudzenia fizycznego, bardziej psychiczne. Brak bezsenności, śpi się normalnie tyle ile dusza zapragnie i wstaje się wypoczętym. Moja ogólna ocena jest taka, że odczynnik wypada dość pozytywnie . Jest aktywny, osoby badające na pewno się nie zawiodą co do tego. Działa w miarę delikatnie porównując chociażby do 4cmc lub 3cmc, ale dla przełamania rutyny w badaniach można śmiało badać. Do jedynych minusów zaliczam ból głowy przy ''zejściu''. Substancja wykazuje aktywność ok 1,5 h więc nie jest źle. Nie występuje brak apetytu, za to warto mieć przy sobie np. jakąś wodę smakową lub picie bo nieco suszy  Ogólnie wszystko fajnie, dziękuję @rcmagza możliwość badania substancji  Proszę pamiętać, że sugerowane przeze mnie dawki są tylko i wyłącznie moją oceną. Należy do nich podchodzić indywidualnie. To że w moim laboratorium coś podziałało tak a nie inaczej, nie znaczy że w Twoim też tak będzie. Mój post nie ma celu zachęcania do spożycia substancji, a jedynie stanowi opis zwykłego badania odczynnika chemicznego przy zachowaniu pełnego BHP
    • MMB - Chminaca
      Polecam MMB-CHMINACE spokojnie zaspokkoji każdego Jutro testy Fub-Amb,wieczoperm napisze co i jak.
       
    • MMB - Chminaca
      Sorcik z teraz, badzo wydajne kanna, 1:30 jeden buszek robi  robote

       
    • 4-CMC PRIMA TRANSPARENT - nowość !!
      Mamy nowy mega mocny sort ze sprawdzonego zrodla. Potwierdzone badaniami 98% czystosci 4cmc. "Bedzie Pan zadowolony" nabiera nowego znaczenia.   Zapraszamy do badań! Produkt juz dzis dostepny w naszym sklepie       Do szanownego grona testerow, prosze tu wpisywac swoje refleksje po badaniach sortu.     Pozdrowienia BRC
    • alergie wywolane przez obecne sorty 3cmc
      nie moge, jak coś takiego widze, masz magistra z chemii? towar prosto od chemika? że twierdzisz, że to dokładnie 83%   kurwa ludzie, ogarnijcie sie, bo takie coś czytać, to aż w uszach dzwoni
  • Tematy