Skocz do zawartości


Ogłaszamy nabór na Moderatorów FORUM!


Zgłoś swoją kandydaturę już dziś:


http://forum.dopalamy.com/topic/9718-og%C5%82aszamy-nab%C3%B3r-na-moderator%C3%B3w/


Zdjęcie

Substancje wplywajace na dzialanie kodeiny


  • Zamknięty Temat jest zamknięty
4 odpowiedzi w tym temacie

#1 Oltun

Oltun

    Kolekcjoner opakowań

  • Memberzy
  • PipPip
  • 59 Postów:
16
Dobra!

Napisano 26 sierpień 2012 - 09:21

UWAGA! Przestrzega się aby nie traktować poniższego tekstu jako "ostatecznej wyroczni", spora cześć informacji jest czysto teoretyczna i w zasadzie tak powinno być, tak jak jest napisane. Należy jednak liczyć się z pewnymi "nieprzewidywalnymi" zmiennymi. Podane przeze mnie substancje nie koniecznie muszą wzmacniać/oslabiać działanie kodeiny, podałem je po prostu jako przykłady substancji działających na poszczególne receptory oraz enzymy.

Wątek nie służy dyskusji na temat wzmacniania i osłabiania działania kodeiny. Odpowiedz w tym wątku jedynie, gdy znajdziesz błąd.


1) Osobnicze różnice w działaniu kodeiny.
Kodeina jako prolek zależny od polimorfizmu cytochromu P450 2D6 (CYP2D6), jest w ogromnej mierze zależna od fenotypu owego enzymu, który transformuje ją w najbardziej aktywną formę - morfinę. Innymi słowy - część ludzi nie odczuwa "prawie" w ogóle działania rekreacyjnego, część odczuwa bardzo słabo, część normalnie, część mocniej, a część jeszcze mocniej.

2) Poszczególność występowania fenotypów CYP2D6:
a) Poor Metabolizer (PM) - osoba, której wątroba produkuje bardzo mało, lub w ogóle CYP2D6 - taka osoba w ogóle lub bardzo słabo poczuje działanie kodeiny po jej spożyciu - częstość występowania wynosi 6-10% wśród rasy białej, 2% wśród rasy azjatyckiej; wśród rasy czarnej występuje częściej niż wśród białej
b) Intermediate Metabolizer (IM) - osoba posiadająca stosunkowo "stabilny" fenotyp CYP2D6; jest to najczęściej statystycznie spotykany fenotyp - ludzie posiadający go zwykle maja górną granice działania pojedynczej dawki kodeiny ok. 400mg - większe dawki nie wywierają wyraźniejszego działania
c) Ultra-rapid Metabolizer (UR) - osoba w przypadku której nie występuje, lub jest bardzo wysoka, górna granica działania pojedynczej dawki kodeiny - na taka osobę kodeina działa o wiele mocniej niż na wyżej wymienione fenotypy; jest to najrzadziej występujący fenotyp

3) Substancje wzmacniające euforyczne (i sedatywne) działanie kodeiny:
a) induktory CYP2D6 - jedyny znany ludzkości, działający induktor o potwierdzonym działaniu to legendarny glutetimid, oprócz zwiększania działania samej kodeiny o nawet 300%, glutetimid sam w sobie posiada działanie identyczne co barbiturany - trzema słowami - święty Graal kodeinisty
b) inhibitory CYP3A4, które można podzielić na:
- silne: powodują co najmniej pięciokrotny wzrost stężenia substratu CYP3A4 - w przypadku kodeiny oznacza to mniej kodeiny przerabianej do mało aktywnej norkodeiny i normorfiny, a więcej do morfiny
- średnie: co najmniej dwukrotnie mniej norkodeiny
- słabe: 1,25 > 2,00 mniej norkodeiny

Takie substancje teoretycznie pozwolą na bardziej wydajny metabolizm kodeiny do morfiny w przypadku zażycia dawki <400mg przez IM, lub jakiejkolwiek dawki zażytej przez UR; muszą być zażyte najlepiej co najmniej 30 minut przed kodeiną

Najbardziej selektywne, silne inhibitory CYP3A4 to makrolidowe antybiotyki - które to mogą okazać sie bardzo toksyczne przy długim stosowaniu:
klarytromycyna
diritromycyna
roksitromycyna
telitromycyna i ich pochodne;
amentoflawon (dziurawiec; miłorząb dwuklapowy)
ketokonazol
itrakonazol i ich pochodne;
bergamotyna (grejpfrut)
diltiazem

Inhibitory o średniej mocy:
erytromycyna
flukonazol
prawie wszystkie SSRI i SNRI

Inhibitory o malej mocy:
kwercetyna (flawonoid zawarty w prawie każdym owocu i przyprawie)
buprenorfina
cymetydyna
kafestol (parzona kawa)
ostropest

c) antyhistaminy - depresanty działające jako odwrotni agoniści receptora H1, działają synergistycznie z opioidami powodując w większości przypadków jeszcze większą euforię oraz depresję układu nerwowego; dodatkowe działanie to likwidacja swędzenia po opioidach

Antyhistaminy 1-szej generacji - antyhistaminy działające zarówno obwodowo jak i ośrodkowo; najbardziej pożądane z antyhistamin; prawie wszystkie inhibitują CYP2D6 - należy zarzucać je 10 minut po spożyciu kodeiny:
feniramina (inhibituje jedynie CYP3A4)
prometazyna
hydroksyzyna
chlorofeniramina
bromofeniramina
difenhydramina (dimenhydrynat)
triprolidyna

d) wszelkie benzodiazepiny i barbiturany - depresanty działające na receptor benzodiazepinowy (lub barbituranowy), u niektórych benzodiazepiny powodują zarówno zwiększoną euforie jak i sedację, a u niektórych zwiększoną sedację kosztem euforii; najlepiej działają w połączeniu z antyhistaminami; z reguły te nasenne (benzodiazepiny) są bardziej euforyczne; barbiturany natomiast są euforyczne u prawie każdej osoby
e) kannabinoidy - wywołują euforie poprzez oddziaływanie na receptor opioidowy mu 1
f) alkohol - agonista m.in. receptora benzodiazepinowego - zdania o nim są podzielone tak samo jak w przypadku benzodiazepin, z którymi to dobrze się komponuje; dobrze komponuje się tez z antyhistaminami, kannabinoidami; jako antagonista enkefalinazy opóźnia rozkład endogennych opioidów - enkefalin
e) dopaminergiczne stymulanty - jako powszechne euforyki nakładają swoje działanie na opioidy, powodując jeszcze większą euforię; niektóre inhibitują CYP2D6 - dlatego najlepiej działają po zażyciu kodeiny
f) antagoniści kappa - receptory kappa modulują uzależnienie i dysforię poprzez inhibicje wyrzutu dopaminy; możliwe przyszłe antydepresanty i wzmacniacze opioidów
e) antagoniści 5-HT2C i 5-HT2A - receptory te podobnie jak kappa modulują uzależnienie oraz inhibicję wyrzutu dopaminy; antagoniści i odwrotni agoniści zwiększają euforię; niektóre z tych pierwszych są używane jako antydepresanty

Antagonisci:
tramadol
O-desmetylotramadol
prometazyna
trazodon
fluoksetyna (norfluoksetyna)

Odwrotni agoniści:
trój- i czterocykliczne antydepresanty (głownie działające jako depresanty OUN; większość posiada dodatkowe działanie jako odwrotni agoniści H1 ("antyhistaminy") i antycholinergiki)
hydroksyzyna
antypsychotyki (zwiększają sedację kosztem euforii; często dość silne inhibitory CYP2D6)

f) antycholinergiki - substancje działające jako antagoniści/odwrotni agoniści na receptory muskarynowe, powodują jeszcze większa euforie i sedację:
wszystkie antyhistaminy 1-szej generacji oprócz hydroksyzyny
atropina
skopolamina
hyoscynamina

4) Substancje osłabiające działanie kodeiny:
a) induktory CYP3A4 - działające przeciwnie do inhibitorów
karbamazepina
oksykarbamazepina
fenytoina
barbiturany
barbiturany
dziurawiec
modafinil (stymulant; lek na ADHD)

b) inhibitory CYP2D6
silne:
większość SSRI, SNRI
antypsychotyki
terbinafina
bupropion
chinidyna
średnie: niektóre SSRI i SNRI
buprenorfina
cymetydyna

słabe:
antyhistaminy 1-szej generacji
większość antydepresantów (SSRI, SNRI, moklobemid, trój- i czterocykliczne)
kokaina
metadon
lewomepromazyna
metkatynon
mefedron
amfetamina
MDMA

c) antagoniści/odwrotni agoniści mu - używane jako antidota w środowisku medycznym na zatrucie opioidami; jako odwrotni agoniści działają wprost odwrotnie proporcjonalnie do opioidów
nalokson
naltrekson

d) agoniści kappa - działają odwrotnie do antagonistów tego receptora
norbuprenorfina (metabolit buprenorfiny)
ketazocyna
pentazocyna
cyklazocyna
butorfanol
salvinorin A (szałwia wieszcza)
nalbufina
mentol
ibogaina

e) agoniści 5-HT2C i 5HT2A - inhibicja wyrzutu dopaminy
LSD
psylocybina
DOI
fenetylaminy
piperazyny
tryptaminy
lizergamidy

f) adrenergiczne stymulanty - osłabiają lub nawet odwracają kodeinowa sedację
efedryna
pseudoefedryna
pamietaj co mowia lekarze: NIGDY nie pal smiercionosnej marihuany!
lepiej jest brac zatwierdzone przez nich psychotropy i opioidy
Dołączona grafika
nalezy straszyc mamic i terroryzowac
trzeba deptac wyrywac i penalizowac

#2 Guest_światła na niebie_*

Guest_światła na niebie_*
  • Gość

Napisano 27 sierpień 2012 - 21:40

Ogólnikowe dość. Ja polecam sok grapefruitowy :E
Czy przypadkiem gdzieś nie ma już podobnego wątku?

#3 Oltun

Oltun

    Kolekcjoner opakowań

  • Memberzy
  • PipPip
  • 59 Postów:
16
Dobra!

Napisano 28 sierpień 2012 - 10:57

ogolnikowe? jest tutaj wszystko to co trzeba wiedziec zazywajac kodeine z innymi substancjami
na gorze postu prosilem o odpisywanie jedynie gdy znajdziecie tutaj blad
pamietaj co mowia lekarze: NIGDY nie pal smiercionosnej marihuany!
lepiej jest brac zatwierdzone przez nich psychotropy i opioidy
Dołączona grafika
nalezy straszyc mamic i terroryzowac
trzeba deptac wyrywac i penalizowac

#4 Ziomex2073

Ziomex2073

    Narzeczony Marysi

  • Memberzy
  • PipPipPip
  • 152 Postów:
5
Neutralna

Napisano 23 styczeń 2014 - 19:23

Pięknie przepisane z hypka :D Chyba że też tam ty pisałeś... Ja polecam sok grejpfrutowy i nikotyne :D



#5 885

885

    Narzeczony Marysi

  • Memberzy
  • PipPipPip
  • 179 Postów:
37
Bardzo dobra!
  • LokalizacjaSOR
  • gg:
    51626742

Napisano 08 kwiecień 2015 - 01:21

kopiuj / wklej ale miszcz z ciebie

 

ogolnie to polecam Difergan 50mg Clanazepam 2mg 450mg kodzi    na peaku huk ze stima

 

a ze kodzia jest low

 

to polecam 20ml metadonu 5% rozpuscic tam 100mg alfy i strzelic ;)


Rano tradycyjnie odplaam zarówe
muszę się rozjebać pierwszym buchem
starczy na godzinę później coś wykombinuję

wiesz o co chodzi już jest zrobione
zastawione w lombardzie handluję złotem
walę alfę jestem robotem
rozkurwię cię młotem Mavashigery
la la la la la la la la
dupa sra to kurwa
KRK specjalnie dla
wszystkich chorych psychicznie
jest kultowo jest magicznie